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LNP关键辅料——简介 2023-02-09

     LNP关键辅料或脂质纳米颗粒是一种药物递送系统,用于封装和保护治疗剂,例如小干扰 RNA (siRNA)、信使 RNA (mRNA) 和反义寡核苷酸 (ASO)。LNP 的主要目的是克服这些治疗剂有效递送的障碍,包括稳定性、毒性和有效的细胞摄取。

关键赋形剂是 LNP 的成分,它们被添加到配方中以提高递送系统的稳定性、效率和安全性。这些赋形剂可以在 LNP 配方的成功中发挥关键作用,因为它们可以影响 LNP 的物理和化学性质,以及它与生物系统的相互作用。

以下是 LNP 配方中使用的一些主要辅料:

  1. 脂质:脂质是 LNP 的主要成分,用于形成脂质纳米颗粒壳,保护治疗剂并促进其递送。LNP 配方中使用的常见脂质包括磷脂,例如 DSPC、DSPE-PEG 和 DSPE-mPEG,以及胆固醇。

  2. 胆固醇醚:胆固醇醚是用于 LNP 制剂的脂质,可提高脂质纳米颗粒的稳定性和循环时间。

  3. 表面活性剂:表面活性剂是添加到 LNP 制剂中以提高脂质纳米颗粒的稳定性并减少治疗剂聚集的成分。LNP 配方中常用的表面活性剂包括泊洛沙姆和聚乙烯醇 (PVA)。

  4. 聚乙二醇 (PEG):PEG 是一种亲水性聚合物,用于 LNP 制剂,以提高脂质纳米颗粒的稳定性和循环时间。PEG 还可以增加 LNP 的隐身特性,减少其被免疫系统识别并改善其生物分布。

  5. 增溶剂:增溶剂是添加到 LNP 制剂中以溶解治疗剂并提高其稳定性和效率的组分。LNP 配方中常用的增溶剂包括吐温 20 和吐温 80 等聚山梨醇酯。

总之,关键赋形剂在 LNP 制剂的开发中起着关键作用,并且会对递送系统的稳定性、效率和安全性产生重大影响。选择合适的赋形剂对于 LNP 制剂的成功至关重要,应仔细考虑所输送治疗剂的具体要求。