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布比卡因脂质体的相关介绍 2019-03-04

研究表明布比卡因脂质体 Tmax 的延长是由于缓慢释放,可检测的血浆浓度时 间延长是由于半衰期T 延长。


药效动力学

布比卡因是一种酰胺类局部麻醉药,通过激活电压依赖的钠通道起作用。pKa 8.1,所以只有15%以 无电荷的形式存在组织的pH值中。无电荷的布比卡 因跨过神经细胞膜,一旦带电就和其内的钠通道衔接 并激活它们。来自其结合位点的布比卡因释放缓慢, 比利多卡因作用时间更长。


药物代谢动力学

在兔子的伤口浸润注射BP-MVL9mg/kg,18mg/kg, 30mg/kg和布比卡因9mg/kg,结果显示BP-MVL的血 浆最大浓度Cmax 呈剂量依赖,分别是(10727.6), (22228.3)和(307148)ng/ml,同布比卡因相比(620 89.9)ng/ml 要低很多;达到峰浓度的时间布比卡因比 BP-MVL更快,布比卡因时间是(10)h,BP-MVL三 种不同剂量的时间是(12.58.06)h,(7.011.3)h (30.322.5)h。Davidson 给志愿者注射BP-MVL的结果显 示:皮下注射2%的布比卡因脂质体20ml 和0.5%的布 比卡因20ml,两组的Cmax无统计学差异;然而,最终 半衰期布比卡因组增加四倍(13158min),布比卡因 脂质体增加9.8倍(1294860 min)。相比于布比卡因 组,布比卡因脂质体组的Tmax(最长持续时间)