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布比卡因脂质体的特点 2019-03-04

布比卡因脂质体

脂质体是由一层或多层双分子磷脂 膜包裹水相所组成的微型球状物,可以是单室的、多室的或多囊的。单室脂质体由一个双分子层包裹 水相形成,而多室脂质体由同心脂质层包裹水相形 成。多囊脂质体是以贮库泡沫技术为基础的新型脂质体。 内部由许多水性腔室以非同心圆的形式紧密填充构成,各水性腔室之间以脂质双分子层相隔,粒径1-100 um, 具有较大的包封容积。当某个囊泡破裂时,药物只 从破裂的囊泡释出,只有当MVL最外层的膜破裂, 才会使包封的药物释放到外部介质中,这种独特的结 构使其具有良好的缓释效应。囊泡的水相可以封存 水溶性药物,磷脂膜可以转载脂溶性的药物,故被广 泛地用做抗真菌药、抗肿瘤药、抗生素的载体。目前 的布比卡因脂质体是使用DepoFoam技术制成的,每 一个微粒都是由许多封存了布比卡因的水性腔室及 隔开腔室的脂质双分子层组成 〔7-8〕


脂质体具有以下特点:(1)与细胞膜亲和力强,可 增加被包裹药物穿透细胞的能力;(2)靶向性好,使 药物在肝、脾、肺、骨髓、淋巴、炎症以及肿瘤等部位分 布大大增加;(3)对药物的缓释作用,可以提高药物 在局部的浓度,降低血药浓度,从而延长其作用时间 并降低毒性。