布比卡因是一种长效酰胺类麻醉剂。其作用机制与其他局麻药相同。通过抑制神经细胞中的钠离子通道，可阻断神经兴奋和传导。运动阻滞与药物浓度有关。当浓度为0.125%～0.5%时，感觉神经阻滞效果较好，但几乎无肌肉松弛作用。0.75%可产生良好的运动神经阻滞作用，脂溶性高，蛋白结合率高。

  布比卡因对中枢神经系统有抑制和兴奋作用，血药浓度过高时易出现中毒症状。布比卡因具有剧毒，尤其是心脏毒性。需要注意的是，心脏毒性症状出现较早，循环衰竭和惊厥常同时发生，极易引起严重的室性心律失常。一旦发生事故，救援难度很大。困难。因此，成人一次或四小时内剂量不应超过150mg，浓度高时应加入适量肾上腺素以减少药物吸收。一般来说，布比卡因对呼吸系统的影响很小，只有在出现毒性时才会发生变化。