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布比卡因脂质体的概念与构成 2022-10-13

  布比卡因脂质体是把布比卡因封存在了载体分子中以延长其在作用部位停留时间的一种布比卡因新剂型,是常见的术后镇痛药物属于阿片类药物。已经被FDA批准用单次剂量局部浸润的方式来缓解患者囊炎切除术和痔切除术的术后疼痛。

  脂质体有许多的优点。其与细胞膜的亲和力强,可以增加被包裹药物穿透细胞的能力。靶向性好,可以让药物在脾、肝、肾、骨髓、淋巴炎症以及肿瘤等部分分布大大增加。对药物的缓释作用可以提高药物在局部的浓度,降低血药浓度,从而延长其作用的时间并降低毒性。

  布比卡因脂质体是一种将布比卡因封存在载体分子中,以延长其在作用部位停留时间的新剂型布比卡因。目前,布比卡因脂质体主要是使用DepoFoam技术制作成的,每一个微粒都是由众多封存了布比卡因的水性腔室和隔开腔室的脂质分子层构成的。

  布比卡因作为一种酰胺类局部麻醉药,通过激活电压依赖的钠通道起到相应的作用,没有电荷的布比卡因跨过神经细胞膜,一旦带电荷,就会与其内部的钠通道衔接,并将其激活。