布比卡因是一种长效酰胺类麻醉剂。其作用机制与其他局麻药相同。它可以通过抑制神经细胞钠离子通道来阻断神经兴奋和传导。运动神经的阻滞与药物浓度有关。浓度为0.125%～0.5%时，对感觉神经阻滞效果较好，但几乎没有肌肉松弛作用。0.75%可产生较好的运动神经阻滞作用，脂溶性高，蛋白结合率高。

   布比卡因对中枢神经系统有抑制和兴奋的作用，血药浓度过高时容易易出现中毒症状。布比卡因剧毒，尤其是心脏毒性。需要注意的是，心脏毒性症状出现的比较早，常同时出现循环衰竭和抽搐，容易引起严重的室性心律失常。一旦发生事故，抢救相对困难。困难。因此，成人剂量一次或四小时内不宜超过150mg，高浓度时应加适量的肾上腺素，以减少药物吸收。正常情况下，布比卡因对呼吸影响不大，只有发生毒性反应时才会发生变化。